Leucokast (Leucovorin Calcium Folinate Injection 50mg)
- Доставка из Индии от 10 дней за 30$.
- Минимальный заказ - 10 упаковок.
Leucokast Leucovorin Calcium Folinate Injection купить по выгодной цене в Москве с доставкой из Индии
Лейковорин Лахема является производным тетрафолиевой кислоты, представляя собой восстановленную форму фолиевой кислоты. Он применяется в качестве антидота к лекарственным средствам, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты, таким как метотрексат. Кальция фолинат также известен как фолиниевая кислота.Антагонисты фолиевой кислоты, такие как метотрексат, ингибируют дигидрофолатредуктазу, что препятствует образованию тетрагидрофолата, важного кофактора для биосинтеза нуклеиновых кислот. Это приводит к блокировке синтеза нуклеиновых кислот и клеточного деления. Кальция фолинат, в отличие от фолиевой кислоты, не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для превращения в тетрагидрофолат. Это позволяет восстановить нарушенный процесс биосинтеза ДНК, РНК и белков. Защитное действие кальция фолината проявляется только в отношении здоровых клеток, предотвращая токсическое воздействие метотрексата на клетки костного мозга и желудочно-кишечного тракта. Однако он не существенно влияет на уже проявившийся нефротоксический эффект метотрексата. Кроме того, кальция фолинат может усиливать противоопухолевое действие фторурацила. Взаимодействие этих двух препаратов приводит к образованию стабильного комплекса, содержащего тимидилат синтетазу, что ингибирует и подавляет синтез ДНК.
Фармакокинетика:
Максимальная концентрация при внутримышечном введении 15 мг препарата достигается через 1,72 часа и составляет 241 нг/мл. При внутривенном введении 25 мг максимальная концентрация (1259 нг/мл) достигается через 10 минут. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер в умеренных количествах и в большей степени накапливается в печени. Он метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника преимущественно в активный метаболит 5-метилтетрагидрофолат. Максимальная концентрация восстановленного фолата в сыворотке крови достигается при внутримышечном введении препарата в среднем через 40 минут. Период полувыведения составляет 6,2 часа независимо от способа введения. Он выводится, в основном, почками - 80-90%, а также с каловыми массами - 5-8%.Показания
- Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом, пириметамином);
- Профилактика токсического действия метотрексата при применении его в повышенных и высоких дозах;
- Колоректальный рак в составе комплексной терапии с фторурацилом;
- Мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты (включая синдром мальабсорбции, недостаточность питания, беременность, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к кальция фолинату или любому другому веществу, входящему в состав препарата;
- Мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом цианокобаламина (витамина В12).