- Доставка из Индии от 10 дней за 47$.
- 250 мг.
- Минимальный заказ - 3шт.
- Количество - 30 таблеток.
Geftinat Geftinib купить по выгодной цене в Москве с доставкой из Индии
Фармакокинетика
После перорального приема гефитиниба происходит его медленное всасывание. Стабильная концентрация в крови достигается после 7-10 дней регулярного приема одной дозы в день. Повторное применение приводит к увеличению концентрации в 2-8 раз по сравнению с однократным приемом. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3-7 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет примерно 59%, и ее не влияет прием пищи. При pH желудочного сока выше 5 биодоступность снижается на 47%.Объем распределения гефитиниба при достижении равновесной концентрации составляет 1400 л, что указывает на его широкое распределение в тканях. Примерно 90% гефитиниба связывается с белками плазмы, такими как сывороточный альбумин и альфа 1-гликопротеин.
Гефитиниб метаболизируется окислительным путем с участием изофермента CYP3A4 цитохрома P450. Он слабо ингибирует изофермент CYP2D6, и его совместное применение с метопрололом (субстратом CYP2D6) приводит к незначительному увеличению концентрации метопролола на 35%.
Метаболизм гефитиниба происходит по трем путям: метаболизм N-пропилморфолиновой группы, деметилирование метоксильной группы на хиназолиновую часть и окислительное дефосфорилирование галогенированной фенильной группы. Основной метаболит, обнаруженный в плазме крови, - это O-десметилгефитиниб, который обладает фармакологической активностью в 14 раз меньше, чем гефитиниб, по отношению к клеточному росту, стимулируемому эпидермальным фактором роста. Общий плазменный клиренс гефитиниба составляет примерно 500 мл/мин, а средний период полувыведения (T1/2) - 41 час. Гефитиниб выводится в основном через кишечник, и менее 4% дозы выводится почками.
Связь между равновесной концентрацией препарата и такими параметрами, как возраст, масса тела, пол, этническая принадлежность или клиренс креатинина, не установлена.
При ежедневном приеме дозы 250 мг время достижения равновесной концентрации, общий плазменный клиренс и равновесная концентрация остаются одинаковыми для пациентов с нормальной функцией печени и с умеренной печеночной недостаточностью. Данные о четырех пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью вызванной метастазами в печени позволяют предположить, что уровень концентрации у них сопоставим с уровнем у пациентов с нормальной функцией печени. Влияние гефитиниба на пациентов с нарушением функции печени вследствие цирроза или гепатита не исследовалось.
Фармакодинамика
Гефитиниб является селективным ингибитором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста (EGFR), которые экспрессируются в многих солидных опухолях. Он тормозит рост опухоли, метастазирование, ангиогенез и стимулирует апоптоз опухолевых клеток. Гефитиниб также усиливает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.Клинические исследования показывают, что гефитиниб значительно увеличивает время до прогрессирования заболевания у пациентов с местным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого. Результаты исследования III фазы INTEREST показали, что гефитиниб, по сравнению с доцетакселом, обеспечивает схожую общую выживаемость, более благоприятный профиль переносимости и улучшает качество жизни у пациентов с предыдущим лечением распространенного немелкоклеточного рака легкого.
Показания
Гефитиниб назначается для лечения следующих случаев:- Местный или метастатический немелкоклеточный рак легкого с активирующими мутациями тирозинкиназного домена рецептора эпидермального фактора роста в качестве первой линии терапии.
- Местный или метастатический немелкоклеточный рак легкого, рефрактерный к химиотерапевтическим режимам, содержащим производные платины.
Geftinat from India
Geftinat is listed on U-HIV.com with current availability, pricing information and worldwide delivery options from India. The page helps visitors compare the product, check order conditions and contact support for details.
Medicine use, dosage and treatment decisions should always be discussed with a qualified medical specialist. Product information on this page is provided for reference and ordering support.
Geftinat from India
Geftinat is listed on U-HIV.com with current availability, pricing information and worldwide delivery options from India. The page helps visitors compare the product, check order conditions and contact support for details.
Medicine use, dosage and treatment decisions should always be discussed with a qualified medical specialist. Product information on this page is provided for reference and ordering support.