Zytiga (Abiraterone Acetate 250mg)

Zytiga Abiraterone купить по выгодной цене в Москве с доставкой из Индии

Препарат Зитига® снижает уровень тестостерона и других андрогенов в крови ниже уровня, достигаемого при применении агонистов люлиберина или после орхидэктомии. Это достигается благодаря селективному ингибированию фермента CYP17, необходимого для синтеза андрогенов. Уровень антигена специфического для предстательной железы (ПСА) используется в качестве биомаркера у пациентов с раком предстательной железы.

Механизм действия

В организме абиратерон ацетат превращается в абиратерон, который ингибирует биосинтез андрогенов. Он селективно подавляет активность фермента CYP17, который необходим для производства андрогенов в различных тканях, включая яичники, надпочечники и опухоль предстательной железы. Этот фермент катализирует превращение прегненолона и прогестерона в предшественники тестостерона. Ингибируя CYP17, препарат также стимулирует синтез минералокортикоидов в надпочечниках.

Андроген-чувствительный рак предстательной железы реагирует на лечение, направленное на снижение уровня андрогенов. Применение Зитига® в комбинации с агонистами люлиберина (или орхидэктомией) приводит к снижению уровня тестостерона в крови до неопределяемого уровня.

Применение спиронолактона

В основных клинических исследованиях препарата Зитига® не использовался спиронолактон из-за его связывания с рецепторами андрогенов, что может привести к повышению уровня ПСА.

Анальгетический эффект

Препарат Зитига® показал значительно более высокий паллиативный анальгетический эффект по сравнению с плацебо. Также у меньшего количества пациентов, получавших препарат Зитига®, наблюдалось прогрессирование болевого синдрома, чем среди пациентов, получавших плацебо.

Риск костных осложнений

Препарат Зитига® снижает риск развития костных осложнений, таких как патологические переломы, компрессия спинного мозга, необходимость в лучевой терапии или хирургическом вмешательстве, по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика

Фармакокинетика абиратерона ацетата и абиратерона изучалась у здоровых добровольцев, пациентов с метастатическим раком предстательной железы и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Абиратерон ацетат быстро превращается в абиратерон в организме.

Всасывание

При приеме препарата Зитига® натощак время до достижения максимальной концентрации абиратерона в крови составляет около 2 часов. Прием препарата вместе с пищей приводит к значительному увеличению площади под кривой концентрации в зависимости от жирности пищи, поэтому рекомендуется принимать препарат натощак.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99,8%. Объем распределения показывает активное распределение абиратерона в тканях.

Метаболизм и вывод

Абиратерон ацетат гидролизуется до абиратерона, который метаболизируется, в основном в печени. Около 88% радиоактивной дозы выводится через кишечник и примерно 5% через почки.