Votrient (Pazopanib 400mg)

Votrient Pazopanib купить по выгодной цене в Москве с доставкой из Индии

Вотриент — это пероральное средство, являющееся мощным политаргетным ингибитором тирозинкиназы. Оно ингибирует рецепторы фактора роста эндотелия сосудов (VEGFR)-1, -2 и -3, а также рецепторы тромбоцитарного фактора роста (PDGFR)-α и -β и рецепторы фактора стволовых клеток (c-KIT). Значения IC50 для препарата составляют 10; 30; 47; 71; 84 и 74 нмоль/мл соответственно. В доклинических экспериментах пазопаниб дозозависимо ингибировал фосфорилирование указанных рецепторов, вызванное лигандами. В исследованиях in vivo препарат также ингибировал фосфорилирование VEGFR-2 под воздействием VEGF в легких животных, а также ангиогенез и рост множества ксенотрансплантатов опухолей человека у животных.

Фармакокинетика

Абсорбция: Пазопаниб всасывается в течение 2–4 часов после приема внутрь, достигая максимальной концентрации в крови (Cmax). Ежедневное употребление препарата приводит к увеличению площади под кривой концентрации в зависимости от времени (AUC) в 1,23–4 раза. При повышении дозы свыше 800 мг соответствующее увеличение AUC и Cmax отсутствует. Абсорбция пазопаниба увеличивается при приеме во время еды.

Распределение: Связывание пазопаниба с белками плазмы крови составляет более 99%, независимо от концентрации препарата в крови. Препарат также является субстратом для P-гликопротеина (P-gp) и белка резистентности рака молочной железы (BCRP).

Метаболизм: Метаболизм пазопаниба осуществляется преимущественно через изофермент CYP 3A4, а также в незначительной степени через CYP 1A2 и CYP 2C8.

Элиминация: Пазопаниб выводится из организма медленно, средний период полувыведения (T½) составляет 30,9 часов. Он выводится преимущественно с калом, а меньше 4% выделяется с мочой.

Показания к применению Вотриент

• Лечение местно-распространенной и/или метастатической почечно-клеточной карциномы (ПКК).
• Лечение пациентов с распространенной саркомой мягких тканей, предварительно получавших химиотерапию, за исключением пациентов с опухолями ЖКТ или липосаркомой.

Противопоказания: Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Побочные эффекты: Среди побочных реакций могут встречаться следующие:

• Очень часто (≥1/10): артериальная гипертензия, диарея, тошнота, повышение активности аминотрансфераз (АлАТ), повышение активности аспартатаминотрансфераз (АлАТ).
• Часто (≥1/100, <1/10): астения, синдром руки-ноги (симптомы: боль, онемение, покраснение, отек), потеря аппетита, стоматит, диспепсия, рвота, артериальная гипотензия, анорексия, увеличение амилазы и пр.