Nuace (Darunavir 800mg + Ritonavir 100mg)

• Доставка из Индии от 10 дней за 30$.
• Упаковка - 30 таблеток.
• Минимальный заказ - 3 упаковки.

Nuace Darunavir + Ritonavir купить по выгодной цене в Москве с доставкой из Индии

Механизм действия

Дарунавир действует как ингибитор димеризации и каталитической активности протеазы ВИЧ-1. Он селективно блокирует расщепление полипротеинов Gag-Pol ВИЧ в инфицированных клетках, что препятствует формированию полноценных вирусных частиц.

Дарунавир обладает высокой афинностью к протеазе ВИЧ-1 (K_D = 4,5 · 10^-12 М). Он сохраняет эффективность против мутантных форм вируса, устойчивых к другим ингибиторам протеазы. При этом дарунавир не оказывает значительного влияния на работу 13 человеческих протеаз.

Фармакокинетика

Фармакокинетика дарунавира в сочетании с ритонавиром была изучена как у здоровых добровольцев, так и у ВИЧ-инфицированных пациентов. Уровень дарунавира в плазме у ВИЧ-инфицированных пациентов выше, чем у здоровых лиц, что может быть связано с повышением концентрации альфа1-кислого гликопротеина. Дарунавир метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4, и ритонавир ингибирует CYP3A4, значительно повышая концентрацию дарунавира в плазме.

Всасывание

После перорального приема дарунавир быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,5–4 часа. Биодоступность дарунавира составляет около 37%, однако в сочетании с ритонавиром она возрастает до 82%. Ритонавир увеличивает концентрацию дарунавира в плазме в 14 раз при совместном приеме.

Пища повышает биодоступность дарунавира, поэтому его рекомендуется принимать с ритонавиром во время еды. Однако тип пищи не влияет на концентрацию дарунавира в плазме.

Распределение

Примерно 95% дарунавира связывается с белками плазмы, преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином.

Метаболизм

Инвитро исследования показали, что дарунавир подвергается окислительному метаболизму в основном в печени с участием изофермента CYP3A4. Основная часть радиоактивности в плазме представлена неизмененным дарунавиром, а его окисленные метаболиты обладают низкой активностью против дикого типа ВИЧ.

Выведение

После приема дозы 400 мг 14С-дарунавира и 100 мг ритонавира около 79,5% радиоактивности выводится с калом и 13,9% — с мочой. Около 41,2% радиоактивности в кале и 7,7% в моче составляют неизмененный дарунавир. Полувыведение дарунавира составляет примерно 15 часов.